中藥蜈蚣藥效分子群和藥理學(xué)活性揭秘
     蜈蚣是一味傳統(tǒng)的重要?jiǎng)游锼幉?，其中藥藥用已有幾千年的歷史。根據(jù)《中國藥典》和《中華本草》記述，蜈蚣具有祛風(fēng)止痙、通絡(luò)止痛、攻毒散結(jié)的功效，可用于驚風(fēng)、癲癇、痙攣抽搐、中風(fēng)口歪、半身不遂、破傷風(fēng)、風(fēng)濕頑痹、偏頭痛以及毒物咬傷等的治療。雖然蜈蚣的藥用價(jià)值被國內(nèi)外醫(yī)學(xué)專家所重視，用蜈蚣配成的中成藥和處方在百余種以上，但由于缺乏系統(tǒng)全面的對蜈蚣藥效分子群的識(shí)別和相應(yīng)的藥理學(xué)活性解析的研究，使得蜈蚣蘊(yùn)含的豐富的天然藥用活性物質(zhì)未能得到充分認(rèn)識(shí)，成為有效利用蜈蚣藥用價(jià)值和創(chuàng)新藥物的重要瓶頸。

*昆明動(dòng)物研究所動(dòng)物模型與人類疾病機(jī)理重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室生物毒素與人類疾病課題組在張?jiān)坪屠钗妮x研究員帶領(lǐng)下，采用先進(jìn)的現(xiàn)代生物化學(xué)與分子生物學(xué)研究技術(shù)和手段，對蜈蚣的藥效分子群和藥理學(xué)活性進(jìn)行了迄今為止zui全面系統(tǒng)的揭秘,新識(shí)別了400余種蜈蚣肽類生物活性物質(zhì)。該課題組進(jìn)一步與華中科技大學(xué)分子生物物理重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室丁久平課題組合作，揭示了許多蜈蚣肽類生物活性物質(zhì)可作用于不同的細(xì)胞膜離子通道（包括鈉、鉀、鈣離子通道等）而發(fā)揮藥理學(xué)作用。人類離子通道是產(chǎn)生生物電信號(hào)和胞內(nèi)鈣離子信號(hào)的膜蛋白分子，離子通道功能的紊亂可導(dǎo)致人體幾乎所有組織和器官的多種疾病，是目前藥物開發(fā)中*二的藥物靶點(diǎn)。上述研究成果不僅科學(xué)地詮釋了傳統(tǒng)中藥蜈蚣的藥理藥效學(xué)基礎(chǔ)，從分子水平直接證明蜈蚣藥用的有效性，也提供了蜈蚣中藥材更科學(xué)的標(biāo)準(zhǔn)制定、炮制和應(yīng)用的科學(xué)依據(jù)。該研究同時(shí)識(shí)別了一些導(dǎo)致過敏、出血等相關(guān)副作用的物質(zhì)，為安全利用蜈蚣藥材提供了有益指導(dǎo)。一大批結(jié)構(gòu)新穎的離子通道調(diào)節(jié)劑的發(fā)現(xiàn)，也為基于蜈蚣藥效成分的現(xiàn)代創(chuàng)新藥物打下堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)，具有重要的生物醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)研究和臨床應(yīng)用價(jià)值。文章已在線發(fā)表于美國化學(xué)聯(lián)合會(huì)*雜志 Journal of Proteome Research 。該研究受到國家973計(jì)劃項(xiàng)目、國家基金委－云南省聯(lián)合基金重點(diǎn)項(xiàng)目以及國家基金委面上項(xiàng)目的資助。